拓扑替康

抗肿瘤药物

抗肿瘤植物药

Topotecan

金喜素、和美新、喜典、拓泊替康、Hycamtin

注射剂(粉)：2mg，4mg。

本品为CPT半合成衍生物，作用靶点为TopoⅠ，为S期抗肿瘤药。临床前研究表明，TPT抗肿瘤谱较广，对L1210和P₃₃₈白血病小鼠的活性及在体内抗Lewis肺癌和B-16黑色素瘤的作用均优于CPT。在人结肠癌异体移植物，TPT可以诱导肿瘤消退及延缓其生长。

对癌症患者以1.5mg/m²的剂量30min静脉滴注，在体内呈二室模型，分布非常快，肝、肾等血流丰富的组织、器官浓度较高，其t_1/2α为4.1～8.1min。代谢产物内酯式拓扑替康的t_1/2β为1.7～8.4h，总拓扑替康t_1/2β为2.3～4.3h。与血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%。药物可进入脑脊液，在脑脊液中有蓄积。大部分(26%～80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12h排泄，小部分经胆汁排泄。肾功能不全的患者对本药清除率降低。肝功能不全患者对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。

1.小细胞肺癌。2.卵巢癌。3.其他：非小细胞肺癌、乳腺癌、食管癌等。

1.对本品过敏者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女禁用。3.严重骨髓抑制者禁用。

1.用药期间注意监测血象，中性粒细胞＜1.5×10⁹/L者禁用本品。2.避光、室温干燥保存。开瓶后须立即使用，稀释后室温下只能保存24h。

1.骨髓抑制：中性粒细胞下降、血小板减少、贫血等，为主要限制性毒性。其中白细胞3～4度减少为39%～86%；中性粒细胞3～4度减少为43%～88%；血红蛋白3～4度减少为11%～42%；血小板3～4度减少为13%～57%。2.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食等。3.皮肤反应：脱发，偶见严重的皮炎及瘙痒。4.神经肌肉反应：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。5.呼吸系统反应：可致呼吸困难，虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起重视。6.肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。7.全身反应：乏力、不适、发热等。8.局部刺激：静脉注射时，若漏出血管外可产生局部刺激、红肿。9.罕见过敏反应及血管神经性水肿。另外，尚有致血尿、心电图异常的报道。

1.2mg/m²，先以注射用水溶解为浓度1mg/1ml，再用生理盐水或5%葡萄糖注射剂150～200ml稀释，静脉滴注30min，每天1次，连用5天，每3周为1个周期。

实验发现，本品与烷化剂尤其是DDP联合应用产生协同的细胞毒作用。

本品对小细胞肺癌和卵巢癌有效，其抗瘤谱和临床疗效在继续研究。TPT的主要毒性为骨髓抑制，应引起重视，故治疗中要监测血象的变化并根据血象变化调整用药剂量，必要时可给予G-CSF及输注成分血。TPT能透过血-脑脊液屏障，对中枢神经系统恶性肿瘤及脑转移瘤可能有一定的疗效。

肺癌     乳腺癌     食管癌    

【医保药品名】拓扑替康 【医保药品英文名】Topotecan 【医保编号】396 【医保一级分类】抗肿瘤药物 【医保二级分类】细胞毒药物 【医保三级分类】作用于DNA复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 【医保报销剂型】注射剂 【医保报销限制类别】乙类